Тофацитиниб является пероральным ингибитором киназ Януса (JAK), обладающим иммуномодулирующим и противовоспалительным действием. При введении тофацитиниб связывается с JAK и предотвращает активацию преобразователей сигнала JAK и активаторов сигнального пути транскрипции (STAT). Это может снизить выработку провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкин (ИЛ) -6, -7, -15, -21, интерферон-альфа и -бета, и может предотвратить как воспалительную реакцию, так и вызванное воспалением повреждение. некоторыми иммунологическими заболеваниями. Киназы JAK представляют собой внутриклеточные ферменты, участвующие в сигнальных путях, влияющих на кроветворение, иммунитет и воспаление.
Тофацитиниб представляет собой пероральный низкомолекулярный ингибитор киназ Януса, который используется для лечения умеренного и тяжелого ревматоидного артрита, псориатического артрита и воспалительного заболевания кишечника. Тофацитиниб связан с преходящим и обычно умеренным повышением уровня аминотрансферазы в сыворотке крови во время терапии, но еще не связан со случаями клинически очевидного острого повреждения печени.
Тофацитиниб представляет собой пирролопиримидин, представляющий собой пирроло [2,3-d] пиримидин, замещенный в положении 4 N-метил, N- (1-цианоацетил-4-метилпиперидин-3-ил) аминогруппой. Используется в виде цитратной соли для лечения ревматоидного артрита средней и тяжелой степени. Он играет роль ингибитора EC 2.7.10.2 (неспецифической протеин-тирозинкиназы) и противоревматического препарата. Это пирролопиримидин, N-ацилпиперидин, нитрил и третичное аминосоединение.
Химическая система цитрата тофацитиниба представляет собой 3 - {(3R, 4R) - 4-метил-3 - [метил - (7H-пирроло [2,3-d] пиримидин-4-ил) - пиперидин-1-ил] - Цитрат 3-оксопропионитрила. Химическая книга - это ингибитор киназы Янус, разработанный компанией Pfizer. 6 ноября 2012 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило это вещество в качестве лекарственного средства на рынке для лечения взрослых пациентов с умеренным и тяжелым активным ревматоидным артритом (РА), которые не реагируют на метотрексат или не переносят его.
Тофатиб подходит для взрослых пациентов с умеренным и тяжелым активным ревматоидным артритом (РА), у которых эффективность метотрексата недостаточна или непереносима. Его можно использовать в сочетании с метотрексатом или другими небиологическими противоревматическими препаратами (DMARD).
Цитрат тофатиниба - препарат от ревматоидного артрита, разработанный фармацевтической компанией Pfizer в США. Он используется у взрослых с активным ревматоидным артритом (РА) от умеренной до тяжелой степени, которые имеют недостаточную или непереносимую реакцию на метотрексат. Этот продукт представляет собой ингибитор киназы Янус, который принимают два раза в день. 6 ноября 2012 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) и Pfizer совместно объявили, что цитрат тофатиниба был одобрен для взрослых пациентов с умеренным и тяжелым активным ревматоидным артритом (РА), у которых был недостаточный или непереносимый ответ на лечение метотрексатом. Ксельянц можно использовать в качестве единственного лечения или в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими препаратами, облегчающими ревматизм (DMARD). Препарат не следует применять в сочетании с биологическими БПВП или сильными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн и циклоспорин. Утвержденная доза xeljanz была два раза в день по 5 мг за раз. В семи клинических испытаниях оценивалась безопасность и эффективность цитрата тофатиниба у взрослых с умеренным и тяжелым активным рахимическим действием. Во всех исследованиях у пациентов, получавших xeljanz, наблюдалось значительное улучшение клинического ответа и физических функций по сравнению с теми, кто получал плацебо. В клинических испытаниях наиболее частыми побочными реакциями были инфекция верхних дыхательных путей, головная боль, диарея, заложенность носа, боль в горле и ринофарингит. Использование xeljanz связано с повышенным риском серьезных инфекций, включая оппортунистические инфекции, туберкулез, рак и лимфому. Этикетка продукта xeljanz содержит предупреждения об этих угрозах безопасности в рамке. Лечение xeljanz также было связано с увеличением значений холестерина и ферментов печени и уменьшением количества клеток крови. Чтобы изучить долгосрочные эффекты xeljanz на сердечные заболевания, рак и тяжелые инфекции, FDA требует проведения пост-рыночного исследования, которое оценит две дозы лечения xeljanz (тофатиниба цитрат) и включит его в контрольную группу, получившую другое одобренное лечение.
Наши API и промежуточные продукты тофацитиниба следующие, у нас есть все перечисленные ниже API и промежуточные продукты, предлагаемые круглый год.
Промежуточный тофацитиниб Cas 3680-69-1, тофацитиниб Cas 3680-69-1
